中文名 | 酒石酸伐仑克林 |
英文名 | Varenicline tartrate |
别名 | 酒石酸戒必适 酒石酸伐伦克林 酒石酸伐尼克林 酒石酸伐仑克林 酒石酸伐尼克兰 伐伦克林酒石酸盐 伐尼克兰酒石酸盐 酒石酸伐伦克林1 酒石酸瓦伦尼克林 酒石酸伐伦克林(标准品) |
英文别名 | CS-291 Champix CP 526555-18 Varenicline tartrate VARENICLINE TARTRATE Varenicline Tartarate Varenicline tartrate for research ,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro- 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine (2R,3R)-2,3- dihydroxybutanedioate |
CAS | 375815-87-5 |
EINECS | 638-780-5 |
化学式 | C17H19N3O6 |
分子量 | 361.34926 |
InChI | InChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/m.0/s1 |
InChIKey | TWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N |
熔点 | 206-208°C |
沸点 | 400.6°C at 760 mmHg |
闪点 | 196.1°C |
蒸汽压 | 1.25E-06mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: >5 mg/mL |
存储条件 | room temp |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | 在表达nAChRs的HEK细胞中,Varenicline是一种部分激动剂,对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的,作用于alpha4beta2受体的部分激动剂,EC50为2.3 mM,功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效,EC50为55 mM,功效为75%。 |
体内研究 | Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放,具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%),而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放,比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平,与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药,并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药,并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline,一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂,减少尼古丁的摄入,并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前,长期在乙醇下暴露2个月的动物中,Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取,但不影响蔗糖摄取,也会减少自发的乙醇消耗,但是不影响水消耗。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 N - 危害环境的物品 T - 有毒物品 F - 易燃物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R50 - 对水生生物有极高毒性。 R39/23/24/25 - R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R11 - 高度易燃。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S57 - 使用适当容器避免环境污染。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S16 - 远离火源。 S7 - 保持容器密封。 |
危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
上游原料 | L-酒石酸 |
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